Sélections

Système cardio-vasculaire :

• Angor stable : traitement d'entretien. Choix entre amlodipine et bisoprolol, en fonction des caractéristiques du patient.
• Post infarctus du myocarde : en l'absence de contre-indication.
• Hypertension artérielle : première étape en monothérapie, alternative au premier choix (chlorthalidone), en particulier si angor stable, antécédents d’infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque stable, trouble du rythme supraventriculaire, migraine, anévrisme de l’aorte thoracique.
• Insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite : ajouter après stabilisation de l'état clinique sous IECA (ou sartan), première étape - deuxième palier.

Motivation

• Ischémie myocardique : Pour le traitement d’entretien de l’angor stable, les β-bloquants ont, outre leur effet symptomatique, un bénéfice à long terme sur la morbidité et la mortalité cardio-vasculaires. Ils sont aussi indiqués après un infarctus du myocarde. L'effet est probablement le même pour tous les β-bloquants.
• Hypertension artérielle : les β-bloquants diminuent la morbidité et la mortalité dans l'hypertension. Indiqués dans certaines co-morbidités associés à l’hypertension artérielle.
• Insuffisance cardiaque chronique stable : bénéfice prouvé en termes de morbidité et de mortalité cardio-vasculaires pour le bisoprolol.
• Le bisoprolol est cardiosélectif (β1).
• Son utilisation est simple (1 fois/jour) et son prix raisonnable.

Posologie

• 5 à 10 mg 1x/j.

Insuffisance cardiaque :

• 1,25 mg 1x/j pendant 1 semaine, ensuite augmenter lentement jusqu'à la dose maximale tolérée (max. 10 mg 1x/j).

Couper et broyer

• Couper : Voir les formes pharmaceutiques mentionnées dans le RCM en regard de la spécialité (bisoprolol). Voir aussi Intro 2.11.7. Les voies d’administration et les formes pharmaceutiques pour plus d’information concernant les termes utilisés.
• Broyer : voir Intro 2.11.12. Broyer un médicament. Voir aussi Pletfiches (encoder le nom de la molécule dans la barre de recherche ‘doorzoek de fiches’).

Précautions particulières

• Il est recommandé de débuter le traitement par la dose la plus faible possible.
• L'arrêt d’un traitement par β-bloquants doit se faire par réduction progressive de la dose quotidienne sur une période d’au moins 2 semaines, en particulier chez les patients coronariens. Un arrêt brutal peut provoquer de la tachycardie, de l’hypertension, un angor sévère, un infarctus du myocarde ou une fibrillation ventriculaire.
• Lorsque les β-bloquants sont instaurés pour le traitement de l’insuffisance cardiaque, il existe un risque d’aggravation initiale de l’insuffisance cardiaque.
• Les β-bloquants cardiosélectifs peuvent être utilisés chez des patients atteints de BPCO et éventuellement chez des patients atteints d’asthme léger à modérément sévère s’il existe une indication évidente; il convient toutefois d'être attentif à l'apparition d'un bronchospasme lors de la prise de la première dose [voir Folia de février 2012]. La cardiosélectivité β1 diminue en augmentant la dose.
• La prudence est de mise en cas de bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
• Les β -bloquants peuvent masquer les signes d’hypoglycémie.
• On ne dispose pas de preuves suffisantes qui montrent que le moment de prise des médicaments antihypertenseurs (le matin ou au coucher) influence leur efficacité.

Effets indésirables

• Fatigue et diminution de la capacité à l’effort.
• Bradycardie sinusale (moins marquée avec les β-bloquants possédant une activité sympathicomimétique intrinsèque), bloc auriculo-ventriculaire, apparition ou aggravation d'une insuffisance cardiaque.
• Hypotension (orthostatique).
• Crise d’asthme chez les patients ayant des antécédents de bronchospasme; risque moindre lors de l'utilisation de β-bloquants cardiosélectifs.
• Extrémités froides, aggravation des spasmes vasculaires (Raynaud), probablement moins avec les β-bloquants à effet vasodilatateur.
• Troubles de l’érection.
• Effets centraux (entre autres troubles du sommeil, cauchemars, dépression), surtout avec les β-bloquants à caractère lipophile.
• Aggravation d’une réaction anaphylactique, et diminution de l’effet de l’adrénaline dans la prise en charge de celle-ci.
• Exacerbation du psoriasis.
• Angor sévère et infarctus du myocarde en cas d'arrêt brutal chez les patients atteints d'une maladie coronarienne.
• Augmentation de la résistance à l’insuline, avec élévation de la glycémie et hypertriglycéridémie. Il n’est pas clair quelle en est la pertinence clinique à long terme étant donné que, malgré ces effets, les β-bloquants finissent par induire une diminution de la mortalité et de la morbidité cardio-vasculaires, même chez les patients diabétiques.
• Troubles digestifs (par ex. nausées, dyspepsie, troubles du transit…).

Interactions

• Baisse excessive de la pression artérielle, surtout orthostatique, en cas d’association de plusieurs antihypertenseurs, ou en cas d’administration concomitante de dérivés nitrés, de molsidomine, d’inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5, de lévodopa ou d’alcool, et en cas d’hypovolémie.
• Les AINS peuvent diminuer l'effet des médicaments antihypertenseurs.
• Risque accru d’effets indésirables des β-bloquants (bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire et diminution de la contractilité myocardique) en cas d’association au vérapamil, dans une moindre mesure, en cas d’association au diltiazem, ou en cas d’utilisation concomitante d’antiarythmiques. L’utilisation de vérapamil par voie intraveineuse est contre-indiquée chez les patients sous β-bloquants en raison du risque d’insuffisance cardiaque, de bloc AV complet et de choc. Pour la même raison, l’administration intraveineuse de β-bloquants est contre-indiquée en cas d’utilisation chronique de vérapamil.
• Risque accru de bradycardie en cas d’association à l’ivabradine ou en cas d’utilisation concomitante de gouttes oculaires à base de bêta-bloquants.
• Risque accru de spasmes vasculaires en cas d’association à des dérivés de l’ergot.
• Aggravation des épisodes d’hypoglycémie chez les patients sous antidiabétiques, et les symptômes d’hypoglycémie peuvent être masqués (moins avec les β-bloquants cardiosélectifs).
• Diminution de l’effet des β₂-mimétiques dans l’asthme et la BPCO: en particulier par les β-bloquants non sélectifs (voir aussi rubrique “Précautions particulières”).
• Diminution de la réponse à l’adrénaline dans le traitement d’une réaction anaphylactique.
• Augmentation des taux plasmatiques de médicaments tels que la lidocaïne dont la clairance diminue en cas de diminution du débit cardiaque.
• Le carvédilol est un substrat du CYP2C9 et du CYP2D6 et de la P-gp (voir Tableau Ic. dans Intro.6.3. et Tableau Id. dans Intro.6.3.).
• Le métoprolol, le nébivolol, le propranolol et le timolol sont des substrats du CYP2D6 (voir Tableau Ic. dans Intro.6.3.).
• Le labétalol est un substrat de CYP2C19 (voir Tableau Ic. dans Intro.6.3.).

Contre-indications

• Bradycardie sévère ou symptomatique.
• Maladie du nœud sinusal.
• Bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou troisième degré.
• Asthme (surtout les β-bloquants non cardiosélectifs); la BPCO est une contre-indication relative pour les β-bloquants non cardiosélectifs (voir rubrique “Précautions particulières”).
• Hypotension artérielle sévère ou symptomatique.
• Insuffisance cardiaque aiguë ou insuffisamment contrôlée.
• Vasculopathies périphériques sévères.
• Association au vérapamil par voie intraveineuse (voir rubrique “Interactions”).
• Carvédilol, nébivolol: insuffisance hépatique (RCP). Sur le site Web https://www.geneesmiddelenbijlevercirrose.nl, aussi bien le nébivolol que le métoprolol sont considérés comme “à éviter” en cas de cirrhose (ce dernier toutefois uniquement en cas de cirrhose sévère); tandis que le carvédilol est considéré comme “sûr” (ce qui est contradictoire par rapport aux contre-indications reprises dans le RCP) en cas de cirrhose hépatique (à condition d'en ajuster la dose; voir rubrique “Posologie” pour l’ajustement posologique en cas d'insuffisance hépatique).

Tableau de prix